큐리언트가 CDK7 저해 기전의 항암 신약 후보물질 모카시클립(mocaciclib, Q901)의 임상 2상 단계에 본격 진입했다. 회사는 2일 유방암 환자를 대상으로 진행하는 임상 1/2상 시험 설계에 따라 임상 2상 파트의 첫 환자 투약을 마쳤다고 밝혔다.
이번 임상은 호르몬수용체 양성 및 인간상피세포성장인자수용체2 음성(HR+/HER2-) 유방암 환자 중 기존 표준치료법인 CDK4/6 저해제에 내성을 보인 환자군을 대상으로 수행된다. 모카시클립은 암세포 분열의 핵심 조절 인자인 CDK1, 2, 4, 6 단백질을 총괄 제어하는 CDK7을 표적으로 한다. 특히 CDK4/6 저해제의 주요 내성 기전으로 알려진 PTEN-PI3K/AKT 신호 활성화를 전사 조절 단계에서 차단하는 특성을 보유하고 있다.
큐리언트는 임상 1상에서 확인된 권장용량(RP2D)을 바탕으로 선택적 에스트로겐 수용체 억제제(SERD)인 풀베스트란트(Fulvestrant)와 모카시클립을 병용 투여해 실질적인 항암 효능을 정밀 검증할 계획이다.
현재 HR+/HER2- 유방암 시장은 화이자(Pfizer)의 입랜스(Ibrance), 노바티스(Novartis)의 키스칼리(Kisqali), 일라이 릴리(Eli Lilly)의 버제니오(Verzenio) 등 CDK4/6 저해제 3종이 주도하고 있다. 이들 약물의 2025년 합산 매출액은 약 146억 달러에 달할 것으로 전망되나, 투약 후 발생하는 내성 문제는 여전히 미충족 수요로 남아있다.
앞서 캐릭 테라퓨틱스(Carrick Therapeutics)의 CDK7 저해제 사무라시클립(samuraciclib)이 CDK4/6 저해제 내성 환자군에서 55%의 객관적 반응률(ORR)을 기록하며 해당 기전의 유효성을 입증한 바 있어 모카시클립의 임상 결과에도 관심이 쏠리고 있다.
남기연 큐리언트 대표는 "첫 환자 투약은 모카시클립이 실제 타깃 환자군인 유방암 환자들에게서 효능을 직접 확인하는 단계에 진입했음을 의미한다"며 "이번 임상을 통해 표준치료법에 내성이 생긴 환자들에게 새로운 치료법을 제시하는 한편, 향후 ADC와의 병용 임상 등을 통해 다중음성유방암 등 난치성 유방암에 대한 차세대 치료 전략도 선보일 수 있을 것으로 기대한다"고 밝혔다.