지투지바이오, 브렉스피프라졸 장기지속형 제제 '112일' 방출 확인

지투지바이오가 이탈리아 피렌체에서 개최된 국제조현병연구학회(SIRS)에서 조현병 치료제 브렉스피프라졸(Brexpiprazole)의 장기 지속형 주사제 비임상 연구 결과를 발표했다. 이번 발표는 '장기 지속형 브렉스피프라졸 주사제 개발 및 전임상 약물동태학 연구(Development and Pre-Clinical PK Studies of Long-Acting Brexpiprazole Injectables)'를 주제로 진행되었으며, 체내 초기 방출 및 지속 방출 제어 능력을 입증하는 데 초점이 맞춰졌다. 회사는 자체 보유한 약물 전달 기술인 InnoLAMP를 적용해 브렉스피프라졸을 1개월 지속형(GB-5021)과 3개월 지속형(GB-5023) 주사제로 개발 중이다. 설치류를 대상으로 진행된 약동학(PK) 데이터 분석 결과, 1개월 제형인 GB-5021은 투여 후 14일 시점에 최대 혈중 농도(Cmax)에 도달했으며 이후 56일까지 약물 방출이 지속되는 것으로 확인됐다. 3개월 제형인 GB-5023은 투여 후 28일째에 Cmax에 도달한 뒤 최장 112일까지 안정적인 약물 방출을 유지했다. 장기 지속형 제제(LAI)의 고질적 문제인 초기 과다 방출(Initial burst release) 현상에서도 유의미한 수치를 확보했다. 데이터에 따르면 초기 방출량은 1개월 제형에서 2.1%, 3개월 제형에서 0.8% 수준에 그쳤다. 이는 기존 경구제와 비교해 최대 혈중 농도 도달 시간(Tmax)을 늦춰 약물 투여 초기 발생할 수 있는 부작용을 경감할 수 있음을 시사한다. 이희용 지투지바이오 대표는 "브렉스피프라졸을 장기지속형 제형으로 개발해 다양한 적응증에서 환자 편의성과 치료 효과를 동시에 높이겠다"라고 밝혔다. 지투지바이오는 이번 학회 현장에서 테바(TEVA), 애브비(Abbvie), 비엠에스(BMS) 등 글로벌 제약사들과 기술 협의를 진행한 것으로 알려졌다. 회사는 이번 비임상 연구 성과를 바탕으로 내년 상반기 중 글로벌 임상 진입을 위한 임상시험계획(IND)을 제출할 계획이다. 장기 지속형 주사제는 투약 편의성을 개선하고 환자의 복약 순응도를 높일 수 있어 조현병 치료 시장에서 핵심적인 제형으로 평가받고 있다.